ハイイータン（グマロンチニブ）の作用機序【MET陽性肺がん】

2024年5月24日、厚労省の薬事審議会・医薬品第二部会にて「MET遺伝子陽性の非小細胞肺がん」を対象疾患とするハイイータン（グマロンチニブ）の承認が了承されました！

海和ハイヘ製薬｜申請のニュースリリース

現時点では未承認のためご注意ください。

ハイイータンはc-METメット阻害薬に分類されていて、国内では同じく肺がんに使用するテプミトコ（テポチニブ）やタブレクタ（カプマチニブ）に次いで3製品目となります。

木元 貴祥

海和ハイヘ製薬は、中国のHaihe Biopharma社の日本法人で、ハイイータンが承認されれば日本進出における第一号の薬剤となる見込みです。

国内では大鵬薬品工業と販売提携するようですね（大鵬薬品工業｜ニュースリリース）。

今回は非小細胞肺がんとMET遺伝子、そしてハイイータン（グマロンチニブ）の作用機序についてご紹介します。

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肺がんの分類について

肺がんは性質や薬の効き方によって“非小細胞肺がん”と“小細胞肺がん”に分類されています。

早期に発見できた場合、手術の適応になりますが、発見時に他の臓器に転移がある場合、化学療法（抗がん剤や分子標的薬）の治療が中心となります。

木元 貴祥

この分類によって使用できる治療薬が異なりますので、順に各組織分類別に解説していきます。

非小細胞肺がんの治療（切除不能・再発の場合）

非小細胞肺がんはその組織型によって以下の2種類に分類されています。

1. 非扁平上皮がん
2. 扁平上皮がん

今回は①非扁平上皮がんを中心にご紹介します。②扁平上皮がんについては以下の記事をご確認ください。

非小細胞肺がん（非扁平上皮がん）の初回化学療法（一次化学療法）は、がんの遺伝子状況（ドライバー遺伝子変異など）によって対応するチロシンキナーゼ阻害薬を使用します。¹⁾

上記のうち、最も頻度が高いのがEGFR遺伝子変異陽性で、約半数を占めています。

また、MET遺伝子エクソン14スキッピング変異が陽性のこともあり、今回ご紹介するハイイータンは同患者さんに対して使用されます。

割合としては非小細胞肺がんの約3%だそうです。

一方、非小細胞肺がんのうち、扁平上皮がんについては以下の記事をご確認ください。

MET遺伝子変異のがんの増殖メカニズム

がん細胞が増殖するメカニズムは様々な仕組みが存在していますが、がん細胞はしばしば「c-MET」と呼ばれるタンパク質（チロシンキナーゼ）を発現していることあります。

因子であるHGF（肝細胞増殖因子）が、がん細胞のc-METに結合すると、その刺激が細胞内を伝達（シグナル伝達）し、核内に刺激が届けられます。

核内まで刺激が伝達すると、増殖・活性化が促進され、がん細胞の増殖に繋がります。

ただし、因子であるHGFが存在しない場合、刺激が核に伝達しないため、がん細胞は増殖しません。

非小細胞肺がんの患者さんの一部ではMET遺伝子に変異のあることが知られていて、主に以下の2つの変異があります。²⁾

木元 貴祥

これを「MET遺伝子変異陽性の非小細胞肺がん」と呼んでいます。

その他、肺がんで使用されるEGFRチロシンキナーゼ阻害薬（例：タグリッソやイレッサ等）の耐性にもMET遺伝子が関与していると言われています。²⁾

ハイイータン（グマロンチニブ）の作用機序

エビデンス紹介：GLORY試験

根拠となった臨床試験は、日本と中国の共同で実施された第Ⅰb/Ⅱ相試験のGLORY試験です。²⁾

本試験MET ex14 スキッピング変異を有する非小細胞肺がん患者さんを対象（治療ラインは問わない）に、ハイイータン1日1回投与の有効性と安全性を検討した臨床試験です。

主要評価項目の奏効率は

• 全体集団：66%
• 化学療法歴のない患者さん：71%
• 化学療法歴のある患者さん：60%

という結果でした。

用法・用量

通常、成人にはグマロンチニブとして1回300mgを1日1回空腹時に経口投与します。

患者の状態により適宜減量

なお、既に承認されているMET阻害薬は、1日1回または2回の経口投与ですね。

副作用

正式承認後に更新予定です。

臨床試験では、体液貯留（浮腫）や低アルブミン血症などが認められていましたので、類薬のMET阻害薬と同様の副作用プロファイルだと考えられます。

収載時の薬価

現時点では未承認かつ薬価未収載です。

まとめ・あとがき

非小細胞肺がんでは様々な遺伝子変異が発見され、それに応じた治療が行われています。

MET遺伝子もその一つとして見つかっていましたが、治療選択肢が少ない状況でした。

木元 貴祥

稀な変異ですが、MET遺伝子変異の患者さんにとってはハイイータンが新たな治療選択肢として期待できるのではないでしょうか。

今後はテプミトコ（テポチニブ）などの類薬との使い分け等も検討されれば興味深いと感じますね！

以上、今回は非小細胞肺がんとMET遺伝子、そしてハイイータン（グマロンチニブ）の作用機序についてご紹介しました！

 

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