2014年・2015年・2016年に承認された新薬のランキング

• ゾピクロン（商品名：アモバン）は、オレキシン受容体を選択的に遮断する。（101回・問155）

解答・解説

＞＞誤。ゾピクロンではなく、スボレキサント（商品名：ベルソムラ）の作用機序ですね！

• ボノプラザン（商品名：タケキャブ）は、壁細胞のH,K⁺−ATPaseのSH基と酸性環境で共有結合を形成することで胃酸分泌を抑制する。（103回・問158）

解答・解説

＞＞誤。これは従来のプロトンポンプ阻害薬（～プラゾール）の作用機序ですね。

ボノプラザンは、H,K⁺−ATPaseのカリウムチャネル部分にのみ働く、胃酸分泌抑制剤でした。

• リルピビリンは、RNA ポリメラーゼを阻害する。（105回・問162）

解答・解説

＞＞誤。リルピビリンは、非核酸系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）ですね。

• クロピドグレルの治療抵抗性の原因の一つとして「クロピドグレルの代謝酵素の遺伝子多型」が考えられるが、代替薬としてプラスグレルが適切である。（102回・問304-305改変）

解答・解説

＞＞正。クロピドグレルはCYP2C19の影響を受けますが、プラスグレルは受けにくいといった特徴があります。

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• プラスグレルから代謝物Aへの変換にはプロテアーゼの作用が必須である。（104回・問209）

解答・解説

＞＞誤。プラスグレルはプロドラッグであり、カルボキシエステラーゼによって活性代謝物に変換されます。

• ファビピラビルは、細胞内でリボシル三リン酸化体となり、RNA依存性RNAポリメラーゼを阻害する。（106回 問169）

解答・解説

＞＞正。記述通り。

• ソホスブビル（商品名：ソバルディ）は薬剤性の肝障害で使用する。（103回・問333改）

解答・解説

＞＞誤。ソホスブビルは、C型肝炎の治療薬でしたね。

• レジパスビルは、キャップ依存型エンドヌクレアーゼを阻害する。（104回・問158）

解答・解説

＞＞誤。キャップ依存型エンドヌクレアーゼ阻害薬は、インフルエンザ治療薬のバロキサビル（商品名：ゾフルーザ）の作用機序ですね！

レジパスビルはC型肝炎に使用するハーボニー配合錠の有効成分です。

• ニボルマブの作用機序から考えて、間接的に生じる副作用に低血糖がある。（104回・問258改）

解答・解説

＞＞正。直接的な副作用に間質性肺炎や甲状腺機能障害、1型糖尿病がある。これらの中でも特に甲状腺機能障害の影響（間接的）で、後々になって低血糖が現れることがある。

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• ニボルマブはヒト型抗ヒトPD-1モノクローナル抗体製剤であり、CTLA-4免疫チェックポイント阻害薬であるイピリムマブとの併用で相乗効果が期待できる。（104回・問259改）

解答・解説

＞＞正。ニボルマブ（商品名：オプジーボ）と、イピリムマブ（商品名：ヤーボイ）は作用機序は異なるものの共に「免疫チェックポイント阻害薬」であり、T細胞によるがん細胞への攻撃を活性化する。

• エボロクマブはリソソームにおけるLDL受容体の分解を抑制し、LDL受容体の細胞膜へのリサイクリングを増加させる。（105回・問262-263改）

解答・解説

＞＞正。エボロクマブはPCSK9に対するモノクローナル抗体薬。PCSK9のLDL受容体への結合を阻害することでLDL受容体の細胞膜へのリサイクリングを増加させます。

• リナクロチドは、グアニル酸シクラーゼC受容体を活性化し、サイクリックGMP（cGMP）濃度を増加させることで、腸管分泌及び腸管運動を促進する。（105回・問158）

解答・解説

＞＞正。グアニル酸シクラーゼC受容体を活性化させます。