ヘルネクシオス（ゾンゲルチニブ）の作用機序【HER2陽性肺がん】

2025年8月22日、厚労省の薬事審議会・医薬品第二部会にて「HER2遺伝子変異陽性の非小細胞肺がん」を対象疾患とするヘルネクシオス錠（ゾンゲルチニブ）の承認可否が審議される予定です！

日本ベーリンガーインゲルハイム｜ニュースリリース

ヘルネクシオスは、肺がん領域で初となる経口のHER2阻害薬です！

木元 貴祥

乳がん領域では既に経口のHER2阻害薬（例：ラパチニブ）が使用されていますが、肺がん領域では初となりました。

その代わり、肺がん領域では抗体薬物複合体（ADC：Antibody Drug Conjugate）のエンハーツが使用されていて、ヘルネクシオスはエンハーツと同様の位置付けとなる見込みです。

今回は非小細胞肺がんとヘルネクシオス（ゾンゲルチニブ）の作用機序・エビデンスについて解説です！

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肺がんの分類について

肺がんは性質や薬の効き方によって“非小細胞肺がん”と“小細胞肺がん”に分類されています。

早期に発見できた場合、手術の適応になりますが、発見時に他の臓器に転移がある場合、化学療法（抗がん剤や分子標的薬）の治療が中心となります。

木元 貴祥

この分類によって使用できる治療薬が異なりますが、今回は非小細胞肺がんを解説していきます。

小細胞肺がんについては別の記事をご参考くださいませ。

非小細胞肺がんの治療（切除不能・再発の場合）

非小細胞肺がんはその組織型によって以下の2種類に分類されています。

1. 非扁平上皮がん
2. 扁平上皮がん

今回は①非扁平上皮がんを中心にご紹介します。②扁平上皮がんについては以下の記事をご確認ください。

非小細胞肺がん（非扁平上皮がん）の初回化学療法（一次化学療法）は、がんの遺伝子状況（ドライバー遺伝子変異など）によって対応するチロシンキナーゼ阻害薬（TKI）を使用します。¹⁾

最も頻度が高いのがEGFR遺伝子変異陽性で、約半数を占めています。

今回ご紹介するヘルネクシオスは、HER2遺伝子変異陽性で上記の初回化学療法に不応・不耐の場合、二次治療以降として治療効果が期待されています！

木元 貴祥

ちなみに、非小細胞肺がんのHER2遺伝子変異陽性率は2～3%とのことです。

類薬のエンハーツ（トラスツズマブ デルクステカン）も、HER2遺伝子変異陽性で初回化学療法に不応・不耐の場合に使用可能です。

ヘルネクシオス（ゾンゲルチニブ）の作用機序

ヘルネクシオスは、HER2を選択的に阻害するTKIです。

木元 貴祥

HER2遺伝子変異陽性のがん細胞の増殖を抑制することで、がんの進行抑制効果が期待されていますね。

エビデンス紹介：Beamion LUNG-1試験

根拠となった臨床試験（Beamion LUNG-1試験）をご紹介します。²⁾

本試験は、HER2遺伝子変異陽性の切除不能または転移性の固形腫瘍患者さんを対象に、ヘルネクシオス単剤療法を評価した第Ⅰ相非盲検用量漸増試験（用量の確認と拡大を含む）です。

本試験における既治療の非小細胞肺がん患者さんを対象としたいくつかのコホートがありましたが、今回は代表とした以下の2つのコホートの結果を掲載します。いずれも主要評価項目は「客観的奏効率」でした。

木元 貴祥

既治療例としてはよい結果ですね！エンハーツ治療歴があっても奏効が得られているのはすごいです。

なお、コホート1における無増悪生存期間（PFS）は12.4か月とのことでした。

副作用

後日更新予定です。

前述の臨床試験では、特徴的な副作用として下痢、発疹、肝機能障害などが報告されていました。

木元 貴祥

臨床試験ではHER2阻害薬に特徴的な心毒性や間質性肺炎は認められていませんでしたが、類薬では認められているため、同様の注意が必要だと思われます。

用法・用量

後日更新予定です。

臨床試験では、1回120mgまたは240mgの1日1回経口投与とされていました。

収載時の薬価

現時点では未承認かつ薬価未収載です。

まとめ・あとがき

これまで非小細胞肺がんではHER2阻害薬として、注射薬のエンハーツ（トラスツズマブ デルクステカン）が使用されていました。

ヘルネクシオスは、非小細胞肺がんで初となる経口のHER2阻害薬です。新たな治療選択肢として期待できるのではないでしょうか。

木元 貴祥

乳がんなど、他の疾患でも応用が期待できそうですね。

以上、今回は非小細胞肺がんとヘルネクシオス（ゾンゲルチニブ）の作用機序・エビデンスについて解説しました♪

 

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