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2025年12月22日、「ドライアイ」を対象疾患とするアバレプト懸濁性点眼液（モツギバトレプ）が承認されました！
千寿製薬｜ニュースリリース
基本情報
| 製品名 | アバレプト懸濁性点眼液0.3％ |
| 一般名 | モツギバトレプ（開発コード：SJP-0132） |
| 製品名の由来 | 自由で生命力に満ちた印象を与えるAVAに TRPV1拮抗薬名の語幹（-VATREP）のアナグラムであるVAREPTを 組み合わせ「AVAREPT（アバレプト）」とした。 |
| 製造販売 | 千寿製薬（株） |
| 効能・効果 | ドライアイ |
| 用法・用量 | 通常、1回1滴、1日4回点眼する |
| 収載時の薬価 | |
| 発売日 |
アバレプトは、国内初のTRPV1拮抗薬に分類されていますね！
今回は「ドライアイ」の解説と共に、アバレプト（モツギバトレプ）の作用機序について解説していきます。
ドライアイとは
皆さんもスマートフォンやパソコン画面を長時間見ている際、「目がしょぼしょぼする」、「目がボンヤリと霞む」、「目の奥がチクチクする」といった症状を経験されたことがあるかもしれません。
ドライアイとは「様々な要因により涙液層の安定性が低下する疾患であり、眼不快感や視機能異常を生じ、眼表面の障害を伴うことがある」と定義1)されていて、その数は2,200万人（ドライアイ研究会による）ともいわれています。
近年は高齢化、エアコンの使用、電子機器の使用、コンタクトレンズ装用者の増加に伴い、ドライアイ患者さんは年々増えているようですね…。
主な症状
ドライアイの症状は「目が乾く」だけではありません。
以下のような様々な症状がドライアイに起因するものだと考えられています。
参天製薬｜ドライアイとは
また、放置してしまうと、さらに進行して視力低下や痛み、角膜上皮剥離などを引き起こす可能性もあるため、早めの受診・治療が望ましいとされています。
原因
通常、眼の表面は、1枚の膜のような涙液膜によって保護されています。
涙液膜は、表面の油層と、ムチンなどのタンパク質を含んだ涙液層（水層）から構成されています。
ドライアイでは、高齢化、エアコンの使用、電子機器の使用、コンタクトレンズ装用者の増加、夜更かし、花粉症、など様々な原因や外部刺激によって、涙液層が不安定となり、涙液膜が崩れている状態です。
つまり、涙液膜で保護されることなく、外部からの刺激がダイレクトに角結膜上皮細胞に届いてしまうため、充血、灼熱感、掻痒感、疼痛などの症状を呈すると考えられています。
ここで関与しているのが、「TRPV1（トリップブイワン）」と呼ばれる受容体です。
元々、生体内にはTRPV1がいろんな部位に存在していて、温度と触覚に関与する受容体（TRP）の一種です。
日本科学未来館｜科学コミュニケーターと楽しむノーベル賞2021 生理学・医学賞 身体の"当たり前"を突き止めた「温度と触覚の受容体の発見」
他の受容体については割愛しますが、TRPV1は辛み成分であるカプサイシンなどが作用する受容体で、43度以上の熱（温度）などによっても反応することが知られています。
辛い食べ物や熱い飲み物を飲んだ時に、「痛い！」「熱っ！」と感じるのはTRPV1による刺激作用というわけですね。
眼の角結膜上皮細胞にもTRPV1が多数存在していて、ドライアイによって涙液膜で保護されていない状態では、外部からの刺激が直接TRPV1を刺激することで、各主症状を引き起こすと考えられていますよ。2)
治療
油層・涙液層（水層）・角結膜上皮細胞（上皮）のどこをターゲットとするかによって、下図のような治療法があります。3)
よく使用されているのは、いずれのターゲットにも効果が期待されているジクアス点眼液（ジクアホソルナトリウム）でしょうかね。涙液層に存在しているムチンの合成促進や、涙液の分泌促進作用などによるものですね。
アバレプト（モツギバトレプ）の作用機序：TRPV1拮抗薬
アバレプトは、TRPV1を選択的に遮断するTRPV1拮抗薬です！
TRPV1が遮断されることで、外部からの刺激が伝わらず、ドライアイに伴う各主症状の緩和が期待されていますよ。
エビデンス紹介：国内第Ⅲ相試験
ドライアイ患者さん536例を対象にプラセボとアバレプトを比較した国内第Ⅲ相臨床試験をご紹介します。4)
本試験の主要評価項目は「投与4週後のドライアイQOL質問票（DEQS）合計スコアのベースラインからの変化量」とされ、結果は以下の通りでした。
| プラセボ群 | アバレプト群 | |
| 投与4週後のドライアイQOL質問票（DEQS）合計スコアの ベースラインからの変化量 |
－14.36 | －16.76 |
| 群間差：－2.40（95%CI:－4.72～－0.07） p=0.0433 |
||
アバレプト群で有意な改善が認められていますね。
参考までに、国内の第Ⅱ相試験5)が学会で発表されていて、プラセボと比較してアバレプト群でドライアイの徴候と症状を改善したと報告されていました。
用法・用量
通常、1回1滴、1日4回点眼します。
他のドライアイ点眼薬（ジクアスなど）との併用は？
添付文書を確認したところ、併用薬の制限はないことから、他のドライアイ点眼薬（ジクアスなど）との併用は可能です。
副作用
1～5%未満に認められる副作用として、眼部冷感、霧視、冷感などが報告されています。
収載時の薬価
現時点では薬価未収載です。
ジクアス（LX）との違いは？｜作用と使い分けの比較
ドライアイ治療の定番であるジクアスLXと、アバレプトはどちらもドライアイを治療する点眼薬ですが、「どこに働いてどんな症状に期待できるか」が異なります。
| 製品名 | ジクアス（LX） | アバレプト |
| 作用機序 | P2Y2受容体作動作用 →ムチン・涙液の分泌促進作用 |
TRPV1拮抗 →症状の緩和 |
| ターゲット | 涙液層 | 痛み・不快感 |
| 作用のイメージ | カラカラに乾いた田んぼに、 水を引いて潤す |
日照りで熱くなった田んぼの 「熱さ・痛み」をブロックする |
| 期待される効果 | 目の乾き、 ショボショボ感の改善 |
目の痛み、ヒリヒリ感、 充血の緩和 |
| 1日の点眼回数 | 3回 | 4回 |
| 主な副作用 | 眼刺激、眼脂 | ？？ |
| 貯法 | 室温保存 | 上向き・室温保存 |
これまでジクアスやヒアルロン酸を使っていても、「涙は増えたはずなのに、まだ目が痛い・ゴロゴロする」という悩みを抱える患者さんは少なくありませんでした。
これは、目の表面の傷や乾燥によって「刺激が過敏になっている」ことが原因の一つと考えられます。
以上より、個人的な考察ですが、以下のような使い分けができると考えています！
- ジクアスが向いている人： 明らかに涙の量が少ない、目が乾いて開けにくい人。
- アバレプトが向いている人： 「目の痛み」「しみる感じ」が強い人。既存の点眼薬では不快感や症状が取り切れなかった人。
アバレプトの登場により、これまでの「潤す治療」だけでは改善しなかった「痛みを伴うドライアイ」に対して、新しい切り口での治療が可能になると期待しています！
まとめ・あとがき
アバレプトはこんな薬
- 国内初のTRPV1拮抗薬
- TRPV1を遮断することで、ドライアイに伴う各主症状の緩和が期待
ドライアイの患者さんは年々増加傾向にあり、今後も増加する見込みとされています。
治療選択肢はいくつかあるものの、効果不十分な場合もあるため、新たな治療選択肢が望まれていました。
以上、今回は「ドライアイ」の解説と共に、アバレプト（モツギバトレプ）の作用機序について解説しました！
引用文献・資料等
- 日本眼科学会｜ドライアイ診療ガイドライン
- Front Biosci (Landmark Ed). 2024 May 7;29(5):175.
- 日本のドライアイの定義と診断基準の改訂(2016 年版)
- アバレプト懸濁性点眼液 添付文書
- 国内第Ⅱ相試験：ARVO Annual Meeting 2025
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