オンスイク注（インスリンエフシトラ）の作用機序・特徴【糖尿病】

2026年9月17日

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2026年9月16日、「インスリン療法が適応となる2型糖尿病」を対象疾患とするオンスイク注ミリオペン（インスリンエフシトラ）が承認されました！

基本情報

製品名	オンスイク注ミリオペン総量1500単位
一般名	インスリンエフシトラアルファ（遺伝子組換え）
製品名の由来	特になし
製造販売	日本イーライリリー（株）
効能・効果	インスリン療法が適応となる2型糖尿病
用法・用量	通常、成人では、1週間に1回皮下注射する（記事内参照）
収載時の薬価
発売日

オンスイクは、国内2製品目となる週1回皮下投与の基礎インスリン製剤です！既に、週1回製剤としてはアウィクリ注（インスリンイコデク）がありますね。

: アウィクリ注（インスリンイコデク）の作用機序・特徴【糖尿病】
続きを見る

木元貴祥

アウィクリは1型/2型糖尿病共に使用できますが、オンスイクは2型糖尿病に限定されています。

今回は体内の血糖調節システムと糖尿病、そしてオンスイク注（インスリンエフシトラ）の作用機序等について解説します。

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生体内の血糖調節システム

通常、生体内では以下のいくつかのホルモン等によって血糖が一定に保たれています。

＜血糖を上昇させる生体内物質＞

グルカゴン
アドレナリン
ノルアドレナリン
コルチゾール
成長ホルモン

＜血糖を下降させる生体内物質＞

インスリン

このように、血糖を上昇させる物質は数種類存在していますが、血糖を下降する物質はインスリンしかありません。

インスリンの作用とGLP-1

インスリンは膵臓から分泌されるホルモンです。

分泌されたインスリンは、細胞に作用することで血中のブドウ糖を細胞内に取り込む働きがあります。

木元貴祥

この働きによって、血中のブドウ糖を下げる（血糖値の降下）作用を発揮します。

また、インスリンの分泌を促進させる物質の一つに「GLP-1」と呼ばれるホルモンがあります。

GLP-1は食事が小腸を通過することで分泌されるホルモンで、以下のような働きを有します。

インスリン分泌促進（血糖依存的）
グルカゴン分泌抑制（血糖依存的）
胃排泄遅延
食欲抑制

血糖値が低い時にはインスリンの分泌を促進しないため、過剰に分泌されても低血糖になる恐れがありません。

しかし、GLP-1は「DPP-4」と呼ばれるタンパク質によって半減期1～2分ほどの早さで速やかに分解され、効果はすぐ失われます。

糖尿病とは

2023年（令和5年）の厚労省調査（3年に1度）によると、糖尿病の総患者数は552万3,000人（男性317万7,000人、女性234万6,000人）であり、調査年度によって多少の増減があるものの、全体的に増加傾向にあります。

糖尿病はその名の通り、血中ブドウ糖濃度が高い状態が慢性的に継続している病態です。

健康診断等で

空腹時血糖値が126mg/dL以上
HbA1cが6.5%以上

の場合に疑われ、数回の検査を経て確定診断されます。

糖尿病にはその原因や病態によって

1型糖尿病
2型糖尿病

に分類されています。

日本人では約95%が「2型糖尿病」に分類されており、遺伝因子と食生活・運動不足・肥満等の生活習慣が原因で、以下の理由で引き起こされると考えられています。

インスリンの分泌低下：インスリン量が減っている
インスリンの抵抗性増大：インスリンの効きが悪くなっている

主にはインスリンの抵抗性増大によると考えられています。（インスリン分泌低下は軽度～中等度と様々）

一方、1型糖尿病は遺伝因子や自己免疫等によって、インスリンを分泌する膵臓のβ細胞が欠損・破壊されている状態です。（インスリンの分泌低下）

従って、治療の基本はインスリンの補充療法です。

木元貴祥

1型・2型、いずれも遺伝因子が関与していますが、その関与の程度は1型糖尿病の方が強いと言われています。

2型糖尿病の治療

2型糖尿病治療は

食事療法
運動療法
薬物療法

を基本としますが、最も大切なのは食事療法と運動療法です。¹⁾

食事/運動療法を2～3カ月続けても血糖値が下がらない場合、薬物療法が開始されます。

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2型糖尿病治療薬

2型糖尿病治療薬にはいくつかの種類があり、年齢や肥満の程度、合併症、肝・腎機能等によって使い分けられます。

まずは、インスリンの適応かどうかが判断され、絶対的適応または相対的適応の場合、インスリン製剤による治療が開始されます。^1-3)

【絶対的適応】

1型糖尿病
インスリン依存状態
高血糖性の昏睡
重症感染症
全身麻酔を要する外科手術
食事療法だけでは良好な血糖コントロールが得られない妊娠糖尿病など

【相対的適応】

インスリン非依存状態であっても著明な高血糖を示す場合や経口薬療法のみでは良好な血糖コントロールが得られない場合
糖毒性を積極的に解除する場合など

インスリン製剤は、その作用持続時間によって超速効型、速効型、中間型、持効型溶解インスリン製剤に分類されています。さらに、異なる2種類のインスリン製剤が混合された混合型、配合溶解インスリン製剤もあります。

最近では、持効型溶解インスリンとGLP-1 受容体作動薬の配合注射薬であるゾルトファイ配合注（インスリンデグルデク/リラグルチド）やソリクア配合注（インスリングラルギン/リキシセナチド）も登場しました。

: ゾルトファイ配合注（インスリンデグルデク/リラグルチド）の作用機序【糖尿病】
続きを見る

オンスイクの作用持続時間は約1週間で、「持効型溶解インスリン製剤」に分類されています。

さて、インスリン製剤の適応とならない場合、少量の経口血糖降下薬から開始されますが、その使い分けについては、色々な考え方があります。^1-3)

ビグアナイド薬（例：メトホルミン）単独で治療を開始³⁾する場合や、肥満（インスリン抵抗性）か非肥満（インスリン分泌能不足）かを判断の上、additional benefitを考慮して使い分ける²⁾場合などがあります。

木元貴祥

additional benefitとは、血糖降下以外の作用のことです。例えば、心保護作用・腎保護作用などがありますね。

慢性腎臓病や慢性心不全を合併している場合、それらにも適応を有するSGLT2阻害薬のフォシーガ（ダパグリフロジン）やジャディアンス（エンパグリフロジン）などがよい適応となるでしょう。

最近では、メトホルミンを改良した新規の経口薬であるツイミーグ（イメグリミン）も登場しました。1つでインスリン抵抗性改善とインスリン分泌促進作用を有している新薬です。

: ツイミーグ（イメグリミン）の作用機序・特徴【糖尿病】
続きを見る

これら経口血糖降下薬を使用しても血糖値が下がらない場合、経口薬の増量や併用、そして注射剤（GLP-1受容体作動薬、インスリン製剤）の使用が段階的に検討されます。

また、最近では経口血糖降下薬でコントロール不十分な場合、持続型インスリン製剤による基礎インスリン（Basalベイサルインスリン）を追加するBOTやBPTと呼ばれれる治療が行われることもあります。

持続型インスリン製剤＋経口血糖降下薬：BOT（Basal Supported Oral Therapy）
持続型インスリン製剤＋GLP-1受容体作動薬：BPT（Basal supported post Prandial GLP-1 therapy）

まずはBOTを行い、それでも効果不十分な場合、BPTを行うといった流れですね。

木元貴祥

オンスイクも持続型インスリン製剤のため、Basalインスリンとして使用されます。

オンスイク注（インスリンエフシトラ）の作用機序・特徴

オンスイクは、インスリンにIgG抗体のFc領域（定常領域）を融合させた製剤です。⁴⁾

通常、IgG抗体が細胞内に取り込まれると、細胞内に存在しているFcRn（胎児性Fc受容体）という受容体とIgGのFc領域が結合し、再度血中に放出されてリサイクル（再循環）されます。

単独のインスリンは数時間で分解されますが、オンスイクはFc領域を融合させているため、抗体のリサイクル経路によって分解を回避して再利用されることで、血糖降下作用が長期間持続すると考えられています。

木元貴祥

上記の工夫によって、週1回の皮下投与を可能としているのですね！

エビデンス紹介：QWINT試験

根拠となった臨床試験は以下のQWINT試験（いずれも第Ⅲ相試験）などがあります。

QWINT1試験⁵⁾：インスリン治療歴のない2型糖尿病患者さんを対象に、オンスイクの週1回投与とランタス（インスリングラルギン）の1日1回投与を比較（非劣性を検証）。
QWINT2試験⁶⁾：インスリン治療歴のない2型糖尿病患者さんを対象に、オンスイクの週1回投与とトレシーバ（インスリンデグルデク）の1日1回投与とトレシーバ（インスリンデグルデク）の1日1回投与を比較（非劣性を検証）。
QWINT3試験⁷⁾：基礎インスリンによる治療を受けている2型糖尿病患者さんを対象に、オンスイクの週1回投与とトレシーバ（インスリンデグルデク）の1日1回投与とトレシーバ（インスリンデグルデク）の1日1回投与を比較（非劣性を検証）。
QWINT4試験⁸⁾：基礎インスリンおよび食後インスリンで治療中の2型糖尿病患者さんを対象に、オンスイクの週1回投与とランタス（インスリングラルギン）の1日1回投与を比較（非劣性を検証）。

木元貴祥

上記臨床試験は、いずれも既存のインスリン製剤に対する非劣性が証明されていました！　今回は代表としてQWINT1試験をご紹介します。

QWINT1試験の主要評価項目は「ベースラインから52週までのHbA1cの変化量」とされ、ランタスに対するアウィクリの非劣性を検証しました。

試験群	オンスイク週1回投与	ランタス 1日1回投与
ベースラインから 52週までのHbA1cの変化量	-1.19%	-1.16%
	非劣性：確認優越性：なし
臨床的に意義のある、または重度の低血糖の複合発生率	0.50件	0.88件
	推定発生率比＝0.57（95%CI:0.39～0.84）

その結果、非劣性が示されましたが、優越性は確認されていません。また、重度の低血糖の発生率はオンスイク群で有意に低いとされていました。

副作用

1%以上に認められる副作用として、体重増加などが報告されています。

重大な副作用としては、

低血糖（頻度不明）
重篤な過敏症反応（頻度不明）

が挙げられていますので、特に注意が必要です。

低血糖は他のインスリン製剤にも共通しますが、オンスイクは週1回投与する薬剤であり、その作用は持続的であるため、回復が遅延する恐れがあります。

高齢者は特に注意

高齢者は低血糖の症状が乏しく重症低血糖をきたしやすいことから、日本糖尿病学会と日本老年医学会の合同委員会にてRecommendationが発出されています。

以下の5項目について、主な注意事項を列挙しておきます。

適切な治療目標を設定する：HbA1c 値の治療目標は厳格すぎないよう柔軟に設定
適切なタイミングで血糖モニタリングを実施する：家族・介護者へ低血糖時対応を徹底指導
訪問看護や介護環境では慎重に計画する：緊急時の対応手段を準備
感染症、術前の血糖管理など：Basal連日投与へ切替える場合、最後のイコデク投与後1〜2週の間で朝食前血糖180mg/dL超の時点で、イコデク総量の1/7で開始
低血糖予防の注意事項と対応：低血糖時の対応方法に習熟してもらう（必要に応じグルカゴン投与も含む）

木元貴祥

高齢者は運動後や食事ムラによっても低血糖が起こる可能性があることから、より厳格な血糖モニタリングが求められていますね。

用法・用量、在宅自己注射

通常、成人では、1週間に1回皮下注射します。

初期は通常1回30～140単位とし、患者の状態に応じて適宜増減します。

他のインスリン製剤を併用する場合、他のインスリン製剤の投与量を含めた維持量は、通常1週間あたり30～560単位です。ただし、必要により上記用量を超えて使用することもあります。

木元貴祥

Basalインスリン投与歴等に応じて、いくつかのパターンがありますので表にまとめてみました。

患者区分	状態・条件	初回（第1週）	2回目（第2週	3回目（第3週）以降
Basalインスリン非投与（新規導入）	通常	300単位	100単位	空腹時血糖値に基づき目標値に合わせて調整
Basalインスリン非投与（新規導入）	低血糖リスク懸念、体重60kg以下、またはHbA1c 7.5%以下	150単位	50単位
連日Basalからの切り替え（最終投与日の翌日開始）	切替前の空腹時血糖値 120mg/dL以下	基準用量*	基準用量*
連日Basalからの切り替え（最終投与日の翌日開始）	切替前の空腹時血糖値 120mg/dL超	基準用量* の3倍	基準用量*

*基準用量の計算方法

原則: 直近の連日Basalインスリン1日総投与量 × 7
例外: インスリングラルギン300単位/mL製剤、または1日2回投与の中間型インスリン製剤からの切り替え時は、（1日総投与量の80%）× 7

なお、在宅自己注射も可能です。

デバイスは「ミリオペン」ですので、ルムジェブ注ミリオペン、ヒューマログ注ミリオペンなどと同じです。

日本イーライリリー糖尿病治療薬をお使いの皆様へ｜ミリオペン^®正しい使い方

収載時の薬価

現時点では薬価未収載です。

まとめ・あとがき

オンスイクはこんな薬

国内2製品目となる長時間作用型のインスリン製剤
IgG抗体のFc領域と融合することで、半減期が延長している
週1回の皮下投与
デバイスはミリオペン

これまで基礎インスリンは1日1回の注射が基本でしたが、アウィクリ（アルブミン結合型）に続き、オンスイク（Fc融合型）は異なるアプローチの週1回製剤として選択肢に加わります。

作用の仕組みは異なっても、いずれも「注射の負担を減らし、インスリン導入のハードルを下げる」という同じ目的に向かった薬剤です。

木元貴祥

患者さんのライフスタイルや治療歴に応じた新たな選択肢として期待できるのではないでしょうか。

以上、今回は糖尿病とオンスイク（インスリンエフシトラ）の作用機序についてご紹介しました！

糖尿病治療薬関連の以下のまとめ記事もありますので是非ご覧くださいませ☆

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木元貴祥

株式会社PASS MED（パスメド）代表

【保有資格】薬剤師、FP、他
【経歴】大阪薬科大学卒業後、外資系製薬会社「日本イーライリリー」のMR職、薬剤師国家試験対策予備校「薬学ゼミナール」の講師、保険調剤薬局の薬剤師を経て現在に至る。

今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。

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