ラピフォートワイプ（グリコピロニウム）の作用機序【腋窩多汗症】

2022年1月20日、「原発性腋窩えきか多汗症たかんしょう」を対象疾患とするラピフォート（グリコピロニウム）が承認されました！

マルホ｜ニュースリリース

ラピフォートは抗コリン薬に分類されていて、原発性腋窩多汗症の外用薬（塗り薬）としてはエクロックゲル（ソフピロニウム）に次いで2製品目となりますね。

ワイプ剤は医療用医薬品では初の剤形ではないでしょうか。不織布に液剤を浸したシートのようなイメージとのことです。

木元 貴祥

部活後の汗を拭く時に使う「ギャッツビー」のシートみたいな使用イメージですかね（古い？）。脇をシートで拭いて、そのシートは廃棄します。

原発性腋窩多汗症はこれまで治療法が限られていましたので、選択肢が広がることが期待されますね。

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原発性腋窩多汗症とは

多汗症は全身の発汗が増加する全身性多汗症と、体の一部に限局して発汗量が増加する局所性多汗症に分類されています。¹⁾

特に基礎疾患や温熱刺激・精神的な負荷等がないにも関わらず、原因不明で仕事に支障がある程の大量の発汗を生じる状態を原発性（特発性）局所多汗症と呼んでいます。主な発汗部位としては以下ですね。

• 手のひら（原発性手掌多汗症）
• 足の裏（原発性足底多汗症）
• わきの下（原発性腋窩多汗症）
• 頭や顔（原発性頭部顔面多汗症）

木元 貴祥

ラピフォートは、わきの下（原発性腋窩多汗症）に対して効果が期待されています。

なお、発性手掌多汗症については、外用抗コリン薬のアポハイドローション（オキシブチニン）も最近承認されました。

原発性腋窩多汗症の治療

原発性腋窩多汗症の治療は塩化アルミニウムの外用が最も推奨されています。¹⁾

塩化アルミニウムを行っても症状が改善しないような重度な腋窩多汗症の場合、ボトックス（一般名：A型ボツリヌス毒素）の注射が行われることもあります。

内服薬の抗コリン薬としてプロ・バンサイン錠（一般名：プロパンテリン）が使用されることもありますが、全身性の副作用（例：口渇、便秘、尿閉、せん妄など）の懸念がありました。

この他、レーザー治療、神経ブロック、交感神経遮断術などもありますが、十分なエビデンスはありません。

ラピフォートは既に海外ではQBREXZAという製品名で、原発性腋窩多汗症の治療選択肢の一つに位置付けられています。²⁾

木元 貴祥

ではここから発汗の原因について解説していきます。

原因：アセチルコリンとエクリン腺

汗を分泌する器官を「汗腺かんせん」と呼んでいますが、以下の2つに大別されています。

• エクリン腺：全身に存在し、交感神経（コリン作動性）により支配されている。
• アポクリン腺：局所に存在し、交感神経（アドレナリン作動性）やホルモン等に支配されている。

エクロックが関係するのは主にエクリン腺ですので、こちらを中心に解説していきます。

エクリン腺は交感神経によって支配されていますが、神経終末からはアセチルコリンが放出されているといった特殊な器官です。（通常、交感神経支配の神経終末はノルアドレナリンが放出）

アセチルコリンがエクリン腺のアセチルコリン受容体（ムスカリンM₃受容体）に結合することで発汗が促進されていると考えられています。

木元 貴祥

神経支配の例外・・・薬学生や薬剤師さんでしたら懐かしいのではないでしょうか（笑）

ラピフォート（グリコピロニウム）の作用機序・特徴

ラピフォートは、主にエクリン腺のムスカリンM₃受容体を選択的に遮断する抗コリン薬です。

アセチルコリンが作用できなくなる結果、エクリン腺からの発汗が抑えられて原発性腋窩多汗症の症状改善効果が得られるということですね。

また、ラピフォートは外用薬（ワイプ剤）のため、わきの下でしか作用しません。血中に入ると速やかに代謝・分解されるため、全身性の副作用軽減も期待されています！

類薬のエクロックも同様の作用機序ですね。

エビデンス紹介：ATMOS-1、ATMOS-2試験

根拠となった代表的な臨床試験をご紹介します。

ATMOS-1およびATMOS-2試験は、9歳以上のHDSSが3又は4（重症）の原発性腋窩多汗症患者さんを対象に、ラピフォートとプラセボを比較する海外の第Ⅲ相臨床試験（日本は含まず）です。

HDSS：Hyperhidrosis disease severity scale（多汗症疾患重症度評価尺度）

主要評価項目は「ASDDの項目2の点数が4点以上改善した割合」および「4週時点における発汗のベースラインからの変化量」とされ、結果は以下の通りでした。

ASDD：Axillary Sweating Daily Diary（平均腋窩発汗日記）

ちなみに日本でも同様の臨床試験（JapicCTI-194819）が行われ、プラセボと比較して有意に「HDSSがベースラインから2段階以上改善かつ両腋窩の平均発汗重量が50%以上改善した割合」を改善していました。⁴⁾

副作用

1%以上に認められる副作用として、羞明、散瞳、霧視、ドライアイ、排尿困難、頻尿、口渇、接触皮膚炎、湿疹などが報告されています。

木元 貴祥

主には抗コリン系の副作用ですね。

用法・用量：最後に手を洗う

1日1回、1包に封入されている不織布1枚を用いて薬液を両腋窩に塗布します。

適用上の注意に以下のことが記載されています。

メーカーのHPに使い方が記載されていましたので、参考になると思います。

マルホ｜ラピフォートワイプの使用方法

最後に手を洗うのは重要ですね。グリコピロニウムが手に残っていますので、例えばそのまま目を触ってしまうと抗コリン作用の散瞳が発現してしまいます。

収載時の薬価

収載時（2022年4月20日）の薬価は以下の通りです。

• ラピフォートワイプ2.5％：262.00円（1日薬価：262.00円）

算定根拠については以下をご参考ください。

まとめ・あとがき

これまで原発性腋窩多汗症では、塩化アルミニウム外用やボトックス注射以外の有効な治療選択肢が少なかったのですが、2020年にはエクロックが新たな治療選択肢に加わりました。

木元 貴祥

今後の使い分けの検討が興味深いですね！

審査報告書では、エクロックとラピフォートは共に原発性腋窩多汗症に対する外用療法の第一選択薬に位置付けられるとのことでした。⁵⁾

最近登場した外用抗コリン薬については、以下の記事で一覧表としてまとめていますので、併せてご参考くださいませ♪

以上、今回は原発性腋窩多汗症とラピフォートワイプ（グリコピロニウム）の作用機序について解説しました。

 

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