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2020年9月25日、「原発性腋窩多汗症」を対象疾患とするエクロック（ソフピロニウム）の「アプリケーター付きボトル製剤」が承認されました！
その後、コンパクトで操作性の向上した「ツイストボトル製剤」も承認されています。
科研製薬｜ニュースリリース
基本情報
| 製品名 | エクロックゲル5% |
| 一般名 | ソフピロニウム臭化物 |
| 製品名の由来 | エクリン汗腺（Eccrine sweat gland）を ブロック（Block）する。 |
| 製造販売 | 科研製薬（株） |
| 効能・効果 | 原発性腋窩多汗症 |
| 用法・用量 | 1日1回、適量を腋窩に塗布する。 |
| 収載時の薬価 | 5%1g：243.70円 |
原発性腋窩多汗症はこれまで治療法が限られていましたので、選択肢が広がることが期待されますね。
原発性腋窩多汗症とは
多汗症は全身の発汗が増加する全身性多汗症と、体の一部に限局して発汗量が増加する局所性多汗症に分類されています。1)
特に基礎疾患や温熱刺激・精神的な負荷等がないにも関わらず、原因不明で仕事に支障がある程の大量の発汗を生じる状態を原発性（特発性）局所多汗症と呼んでいます。主な発汗部位としては以下ですね。
- 手のひら（原発性手掌多汗症）
- 足の裏（原発性足底多汗症）
- わきの下（原発性腋窩多汗症）
- 頭や顔（原発性頭部顔面多汗症）
なお、発性手掌多汗症については、外用抗コリン薬のアポハイドローション（オキシブチニン）も最近承認されました。
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アポハイドローション（オキシブチニン）の作用機序【手掌多汗症】
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原発性腋窩多汗症の治療
原発性腋窩多汗症の治療は塩化アルミニウムの外用が最も推奨されています。1)
塩化アルミニウムを行っても症状が改善しないような重度な腋窩多汗症の場合、ボトックス（一般名：A型ボツリヌス毒素）の注射が行われることもあります。
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ボトックス（A型ボツリヌス毒素）の作用機序と副作用【痙攣性発声障害】
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内服薬の抗コリン薬としてプロ・バンサイン錠（一般名：プロパンテリン）が使用されることもありますが、全身性の副作用（例：口渇、便秘、尿閉、せん妄など）の懸念がありました。
この他、レーザー治療、神経ブロック、交感神経遮断術などもありますが、十分なエビデンスはありません。
原因：アセチルコリンとエクリン腺
汗を分泌する器官を「汗腺」と呼んでいますが、以下の2つに大別されています。
- エクリン腺：全身に存在し、交感神経（コリン作動性）により支配されている。
- アポクリン腺：局所に存在し、交感神経（アドレナリン作動性）やホルモン等に支配されている。
エクロックが関係するのは主にエクリン腺ですので、こちらを中心に解説していきます。
エクリン腺は交感神経によって支配されていますが、神経終末からはアセチルコリンが放出されているといった特殊な器官です。（通常、交感神経支配の神経終末はノルアドレナリンが放出）
アセチルコリンがエクリン腺のアセチルコリン受容体（ムスカリンM3受容体）に結合することで発汗が促進されていると考えられています。
エクロック（ソフピロニウム）の作用機序・特徴
エクロックは、主にエクリン腺のムスカリンM3受容体を選択的に遮断する抗コリン薬です。
アセチルコリンが作用できなくなる結果、エクリン腺からの発汗が抑えられて原発性腋窩多汗症の症状改善効果が得られるということですね。
また、エクロックは外用薬（塗り薬）のため、わきの下でしか作用しません。血中に入ると速やかに代謝・分解されるため、全身性の副作用軽減も期待されています！
エビデンス紹介
国内で実施された第Ⅲ相試験をご紹介します。
本試験は原発性腋窩多汗症患者さん（13歳～72歳）を対象に、エクロックまたはプラセボ基材を1日1回左右の腋窩にポンプ1押し分ずつ6週間塗布した際の有効性・安全性を比較検討することを目的とした国内第Ⅲ相臨床試験です。
主要評価項目は「治療終了時のHDSSが1又は2であり、治療終了時の両腋窩合計発汗重量のベースラインとの比が0.5以下の被験者の割合」とされ、結果は以下の通りでした。
HDSS：Hyperhidrosis disease severity scale（多汗症疾患重症度評価尺度）
- エクロック群：53.9%
- プラセボ基剤群：36.4% ※p=0.003
副作用
1%以上に認められる副作用として皮膚炎（6.4%）、紅斑（5.7%）、そう痒感、湿疹、口渇等が挙げられています。
用法・用量
1日1回、適量を腋窩に塗布します。
〈アプリケーター付きボトル〉
本剤をポンプで塗布具（アプリケーター）に吐出させ、塗布具を使用して腋窩に塗布します。なお、手に直接吐出させて塗布しないよう注意が必要です。
〈ツイストボトル〉
本剤を吐出させ、吐出面を直に腋窩につけて塗布します。手に取って塗布しないよう注意が必要です。
収載時の薬価
薬価収載時（2020年11月18日）の薬価は以下の通りです。
- エクロックゲル5%1g：243.70円
算定根拠については以下をご覧ください。
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【新薬：薬価収載】9製品（2020年11月18日）
続きを見る
まとめ・あとがき
エクロックはこんな薬
- 原発性腋窩多汗症で初の外用の抗コリン薬
- エクリン腺のM3受容体を選択的に遮断し、発汗を抑制させる
- 1日1回の塗布
- 全身性の副作用軽減が期待
これまで原発性腋窩多汗症では、塩化アルミニウム外用やボトックス注射以外の有効な治療選択肢が少なかったのですが、エクロックが新たな治療選択肢に加わりました。
ボトックスは重度の腋窩多汗症しか使用できませんでしたが、エクロックは軽度から使用可能ですね。2022年には新規の外用ワイプ剤のラピフォートワイプ（グリコピロニウム）も登場しました！
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ラピフォートワイプ（グリコピロニウム）の作用機序【腋窩多汗症】
続きを見る
最近登場した外用抗コリン薬については、以下の記事で一覧表としてまとめていますので、併せてご参考くださいませ♪
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アポハイドローション（オキシブチニン）の作用機序【手掌多汗症】
続きを見る
以上、今回は原発性腋窩多汗症とエクロック（ソフピロニウム）の作用機序について解説しました。
参考論文・資料など
- 日本皮膚科学会｜原発性局所多汗症診療ガイドライン2023年改訂版
＼ 新薬情報オンラインの運営者が執筆！ ／
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