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2020年9月25日、「再発頭頸部がん」を対象疾患とするアキャルックス（セツキシマブ サロタロカン）が承認されました！
楽天メディカル｜ニュースリリース
基本情報
| 製品名 | アキャルックス点滴静注250mg |
| 一般名 | セツキシマブ サロタロカンナトリウム （開発コード：ASP-1929） |
| 製品名の由来 | 患者に希望の光「アカリ(明かり)」をもたらすという願いと、 光の強さの単位である「ルクス」を組み合わせた造語 でアキャルックスと命名した。 |
| 製造販売 | 楽天メディカル（株） |
| 効能・効果 | 切除不能な局所進行または局所再発の頭頸部がん |
| 用法・用量 | 通常、成人にはセツキシマブ サロタロカンナトリウム（遺伝子組換え）として、 1 日1 回640 mg/m2（体表面積）を2 時間以上かけて点滴静注する。 点滴静注終了20～28 時間後にレーザ光を病巣部位に照射する。 |
| 収載時の薬価 | 1,026,825円 |
アキャルックスは国内初の光免疫療法と呼ばれる新たな治療概念です！
概念としてはホウ素中性子捕捉療法（BNCT：Boron Neutron Capture Therapy）に使用するステボロニン（一般名：ボロファラン）に似ていると思います。
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ステボロニン（ボロファラン）の作用機序・BNCT【頭頸部がん】
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また、アキャルックスは
- 先駆け審査指定制度
- 条件付き早期承認制度
が適用されていますので、非常に期待されていますよ！
今回は頭頸部がんとアキャルックス（セツキシマブ サロタロカン）の作用機序（光免疫療法）についてご紹介します。
頭頸部がんとは
頭頸部がんはあまり聞きなれない部位かもしれませんが、簡単に言えば、顔から首の範囲のことを指します。1)
具体的な部位としては、鼻、口、舌、喉、等が頭頸部で、この部位から発生するがんが頭頸部がんですね。ただし、脳、脊髄、目の部分は除きます。
頭頸部の構造：【出典】国立がん研究センターがん情報サービス
発生部位によって呼び方が異なり、治療法や予後も変わるとされています。主な種類は以下です。
- 口腔がん
- 咽頭がん
- 上咽頭がん
- 中咽頭がん
- 下咽頭がん
- 喉頭がん
- 鼻・副鼻腔がん
- 甲状腺がん
- 唾液腺がん
中高年の男性に好発し、危険因子としては喫煙や飲酒が挙げられます。1)
治療法
主な治療法には以下があり、進行度や患者さんの状態に合わせて適宜、単独・併用して行われます。2)
- 外科療法（手術）
- がん薬物療法
- 放射線治療
早期がんの場合には手術と放射線治療、進行がんの場合には加えて薬物療法が主に行われます。
また、発見時に他臓器に転移があったり、再発したりして手術ができない場合には薬物療法が中心となります。主に初回治療（一次治療）で行われる薬物療法には以下がありますね。2)
- PF療法：5-FU＋白金製剤（シスプラチンまたはカルボプラチン）
- PF療法＋アービタックス（一般名：セツキシマブ）
- PF療法＋キイトルーダ（一般名：ペムブロリズマブ）
頭頸部がんではしばしばEGFR（Epidermal Growth Factor：上皮成長因子受容体）の発現が認めれれていて、そこに因子であるEGF（上皮成長因子）が結合することで増殖が活性化されています。
上記の治療のうち、アービタックス（一般名：セツキシマブ）はがん細胞のEGFRに特異的に結合し、その働きを抑制することでがん細胞の増殖を抑えると考えられています。
これらの治療で抵抗性・不応であった場合には二次治療が行われますが、主にはタキサン系薬剤もしくはオプジーボ（一般名：ニボルマブ）が使用されます。2)
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タキソールとタキソテールの作用機序と副作用【抗がん剤】
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そしてアキャルックスは局所再発・局所進行が認められ、2つ以上の化学療法に抵抗性の患者さんを対象として使用できる見込みです。
それではここからアキャルックスの作用機序と光免疫療法について解説していきます。
アキャルックス（セツキシマブ サロタロカン）の作用機序：光免疫療法
アキャルックスはがん細胞のEGFRを特異的に認識して結合するモノクローナル抗体のセツキシマブに、IRDye®700DXと呼ばれる色素を結合させた薬剤です。
アキャルックスが投与されると、EGFRを発現しているがん細胞に結合していきます。
正常細胞にはEGFRがあまり発現していないため、正常細胞にはアキャルックスは結合しにくくなっています。がん細胞に特異的に結合していくのが特徴ですね！
アキャルックスの投与終了から20～28時間後に体外から690nmの非熱性赤色光（近赤外波長光）を専用のレーザ機器を用いて照射すると、IRDye®700DXが惹起（活性化）されて、ASP-1929が結合したがん細胞が破壊されていきます。3)
非熱性赤色光自体には細胞障害作用がありませんので、正常細胞には影響を及ぼさないと考えられていますね。
また、正常細胞にはアキャルックスが結合していないため、IRDye®700DXが惹起したとしても影響はありません。
以上が光免疫療法の概念とアキャルックスの作用機序です。
ちなみに、光免疫療法で照射する非熱性赤色光のレーザ照射システム「BioBladeレーザシステム」も9月2日に承認されています。
エビデンス紹介
先行して行われた第Ⅱa臨床試験では、局所再発の扁平上皮頭頸部がん患者さんを対象にアキャルックスの有効性と安全性が検討され、全奏効率は43.3%という結果でした。4)
現在、第Ⅲ相試験も実施中とのことですので、今後結果が公表されるのを期待して待ちたいと思います！
用法・用量
通常、成人にはセツキシマブ サロタロカンナトリウム（遺伝子組換え）として、1 日1 回640 mg/m2（体表面積）を2 時間以上かけて点滴静注します。
投与終了から20～28時間後にレーザ光を病巣部位に照射します。
また、完全奏効が得られない場合には、4週間以上の間隔を空けて、最大4回まで本剤を点滴静注及びレーザ光を病巣部位に照射することができます。
副作用
20%以上に認められる副作用として適用部位疼痛があります。
重大な副作用としては、
- 頸動脈出血（頻度不明）、腫瘍出血（5.6％）
- 舌腫脹（13.9％）、喉頭浮腫（5.6％）
- Infusion reaction（2.8％）
- 重度の皮膚障害（頻度不明）
- 瘻孔、皮膚・粘膜の潰瘍又は壊死：レーザ光照射部位において瘻孔（2.8%）、皮膚潰瘍（5.6%）、粘膜潰瘍（頻度不明）、皮膚壊死（頻度不明）、粘膜壊死（頻度不明）
が挙げられていますので特に注意が必要ですね。
特にInfusion reactionについては、抗ヒスタミン剤及び副腎皮質ホルモン剤の前投薬を行うことが推奨されています。
収載時の薬価
薬価収載時（2020年11月18日）の薬価は以下の通りです。
- アキャルックス点滴静注250mg：1,026,825円
有用性加算と先駆け審査指定制度加算の対象ですね。算定根拠については以下をご覧ください。
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【新薬：薬価収載】9製品（2020年11月18日）
続きを見る
まとめ・あとがき
アキャルックスはこんな薬
- 国内初の光免疫療法
- EGFRを発現しているがん細胞に特異的に結合する
- 体外から非熱性赤色光を照射することでIRDye®700DXを惹起させ、抗腫瘍効果が期待できる
頭頸部がんではこれまで治療選択肢が限られていて、新たな治療法が望まれていました。
今後の開発動向も要チェックですね。
以上、今回は頭頸部がんとアキャルックス（セツキシマブ サロタロカン）の作用機序（光免疫療法）についてご紹介しました。
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