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今回はうっ血性心不全や肝硬変に使用されるサムスカ（一般名：トルバプタン）についてご紹介します。
製薬会社
- 製造販売元：大塚製薬（株）
2020年6月29日、サムスカの適応症に「抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）における低ナトリウム血症の改善」を追加することが承認されています。
サムスカは以下の規格があり、適応症が異なっています（後述）。
- サムスカOD錠7.5mg
- サムスカOD錠15mg
- サムスカOD錠30mg
- サムスカ顆粒1％
錠剤は2021年3月末日で薬価削除（販売中止）
本記事では心不全（うっ血性心不全）とサムスカ（トルバプタン）の作用機序についてご紹介していきます。
心臓と血液循環
ご存知の通り、心臓は大きく4つの部位（右心房・右心室・左心房・左心室）に分かれています。
通常、成人の心臓は以下の図のような流れで血液が循環しています。
- 右心房に血液が流入（大静脈）
- 右心室から肺に血液を送る（肺動脈）
- 肺で酸素を受け取る
- 左心房に血液が流入（肺静脈）
- 左心室から全身に血液を送る（大動脈）
このように心臓は血液を肺や全身に送る際のポンプとしての役割を担っています。
うっ血性心不全と症状
心臓の器質的もしくは機能的な障害によって、心臓のポンプ機能が低下して十分な血液を送り出すことができなくなった状態を「心不全」と呼んでいます。
その結果、肺や全身の静脈に血が溜まり、うっ血による症状が主体となります。（※静脈に血が溜まることを「うっ血」と呼びます）
このような心不全の原因のほとんどは心室（左心室and/or右心室）の異常です。
様々な原因によって心室の機能が低下することで心不全を発症すると考えられています。
左心不全と症状
原因が左心室にあるものを左心不全と呼びます。
左心室から大動脈に血液を送りにくくなるため、大動脈血流量が低下し、
- 低血圧
- 冷汗
- 乏尿（尿量の低下）
- チアノーゼ
といった症状が現れます。
また、肺静脈からの血液が溜まってしまい、肺静脈うっ血を呈するため、
- 労作時の息切れ
- 呼吸困難
といった症状も現れます。
左心不全はそのまま放置しておくと、続いて右心不全が起こることもあります（両心不全）。
右心不全と症状
原因が右心室にあるものを右心不全と呼びます。
右心室から肺動脈に血液を送りにくくなるため、肺動脈血流量が低下し、二酸化炭素と酸素の交換がうまくいかなくなります。
また、大静脈からの血液が溜まってしまい、大静脈うっ血を呈するため、
- 浮腫
- 腹水（腹部膨満感）
といった症状が現れます。
心不全の治療
心不全では心機能の低下によって様々な静脈に血液が貯留（うっ血）している状態です。
従って、心機能の亢進や体液量を減らすために
- 強心薬（心機能亢進）
- 利尿薬（体液量を減らす）
- 硝酸薬（血管拡張によるうっ血症状の軽減）
が使用されます。
その他にも、心保護作用を有する
も適宜併用して用いられます。
もう少し詳しい治療体系については以下の記事で解説していますよ。
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エンレスト（サクビトリルバルサルタン）の作用機序【心不全】
続きを見る
サムスカ（トルバプタン）の作用機序
サムスカは全身の循環血液（体液）量を減らす薬剤です。
腎臓の尿細管は、近位尿細管、ヘンレループ、遠位尿細管、集合管から成り立っていますが、主な働きは様々な物質の「再吸収」です。
電解質であるナトリウムやカリウム、またブドウ糖（糖分）や水分も尿細管で再吸収されます。
その中でも集合管では多量の水分が再吸収されますが、これに関わるホルモンとして「バソプレシン」が知られています。
バソプレシンが集合管の「V2受容体」に作用（刺激）することで水の再吸収が促進されます。
今回ご紹介するサムスカは、集合管のバソプレシンV2受容体を遮断することで水の再吸収を阻害します。
その結果、体液量が減少し、うっ血性心不全の症状緩和効果が得られると考えられます。
また、サイアザイド系やループ系利尿薬では低ナトリウム血症や低カリウム血症の副作用があり、効果不十分な場合になかなか投与量を増やすことが困難でした。
サムスカはV2受容体を介することからナトリウムやカリウム排泄に関与しないため、これらの副作用は起こりにくいと考えられています。
副作用
うっ血性心不全に使用する場合、口渇、BUN上昇、血中尿酸上昇などが報告されています。
その他、急激な利尿から脱水症状や高ナトリウム血症をきたして意識障害に至った報告もありますので、血清ナトリウム濃度の測定を頻回に行う必要があります。
規格と適応症
サムスカの適応には以下があります。（一部略）
- 心不全における体液貯留
- 肝硬変における体液貯留
- 常染色体優性多発性のう胞腎
- 低ナトリウム血症
各規格と適応症は以下の通りです。
| 効能・効果 | OD錠 7.5mg |
OD錠 15mg |
OD錠 30mg |
顆粒1％ |
| 心不全における体液貯留 | ○ | ○ | - | ○ |
| 肝硬変における体液貯留 | ○ | - | - | ○ |
| 常染色体優性多発性のう胞腎 | ○ | ○ | ○ | ○ |
| 低ナトリウム血症 | ○ | ○ | ○ | ○ |
○：効能あり、-：効能なし
心不全における体液貯留に使用する場合、
ループ利尿薬等の他の利尿薬で効果不十分な
と限定がありますので、基本的にはループ利尿薬等が効かなくなった場合に使用することができます。
あとがき
これまでサイアザイド系やループ系利尿薬で効果が不十分であった場合、副作用の問題から投与量の増量等は困難でした。
サムスカは新規の作用機序を有する薬剤のため、上記薬剤で効果不十分であった場合に使用しやすい薬剤です。
以上、今回は心不全（うっ血性心不全）とサムスカ（トルバプタン）の作用機序についてご紹介しました！
2022年には点滴静注製剤のサムタスも登場していますね。
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サムタス（トルバプタンリン酸エステルNa）の作用機序【心不全】
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