リジュセアミニ（アトロピン）の作用機序【近視の進行抑制】

2024年12月27日、「近視の進行抑制」を対象疾患とするリジュセアミニ点眼液0.025％（アトロピン）が承認されました！

参天製薬｜ニュースリリース

木元 貴祥

国内初の近視の進行抑制を効能・効果とする治療薬ですね！！

アトロピン自体は既に眼科領域で1%用量のものが散瞳と調節麻痺を目的として使用されていますが、リジュセアミニは低用量のアトロピン点眼剤です。

臨床試験では小児（5歳～15歳）を対象としていたため、小児の近視に対して使用が見込まれます。

なお、低用量アトロピンは「Myopine（マイオピン）」として適応外（国内未承認）の輸入製品がしばしば自由診療で使用されていましたが、今後は薬事承認を受けたリジュセアミニに切り替わっていくと思われます。

今回は近視と共に、リジュセアミニ（アトロピン）の作用機序をご紹介します。

近視

眼に入ってきた光は、角膜や水晶体を通して網膜で焦点を結び、その情報が視神経を通って脳へ伝わることによって物体が認識されています。¹⁾

近視とは、眼軸長がんじくちょう（眼球の前後方向の長さ）と角膜や水晶体の屈折力（光を集める力）のバランスが良くないために、遠方からきた光線が網膜の手前で焦点を結んでしまう状態です。

文部科学省｜児童生徒の近視実態調査について＞近視について解説した資料

なお、近視には主に以下の2つがありますが、小児の多くは眼軸長が過度に伸びることによる軸性近視です。¹⁾

眼鏡によって正常視力まで矯正可能な単純近視が多いですが、まれに病的近視に進行する例もあります。

近視の割合

日本においては、文部科学省が実施した学校保健統計調査で、裸眼視力1.0未満の者の割合は年々増加しており、2022年度調査²⁾では小学校で37.88%、中学校で61.23%、高等学校で71.56%という結果が示されています。

年々、増加傾向の理由としては、屋外活動時間の減少と、子供たちの読書、勉強、デジタル機器の使用など近業作業（近くを長時間見る作業のこと）活動の増加が組み合わさったことによるライフスタイルの変化に起因していると考えられています。

木元 貴祥

親のスマホを長時間見ている子供もいますからね…。時代ですね…。

なお、近視は遺伝的要因と環境的要因がある言われていますが、近年では環境的要因が多いと考えられています。²⁾

治療・対策

現時点では、近視の進行を抑える明確な予防治療は確立されていないため、眼科医で精密検査を受けて適切な眼鏡の処方を受けることが推奨されています。¹⁾

コンタクトレンズは管理が難しいのと、管理を誤ると目の病気の原因になることから、中学生から高校生などある程度の年齢に達して自己管理ができるようになってから使うのが安全とされています。¹⁾

予防治療として、自由診療で以下が挙げられていましたが、リジュセアミニはようやく正式な効能・効果として使用できる「低濃度アトロピン点眼による予防法」です。

木元 貴祥

低濃度アトロピン以外の予防法については、現在の日本において正式に承認されたものではありませんので、有効性・安全性が確立していないことに注意が必要です。

リジュセアミニ（アトロピン）の作用機序

リジュセアミニの有効成分はアトロピンのため、アセチルコリンが作用する受容体に対して拮抗作用を示します（抗コリン作用）。

アセチルコリン受容体にはM1、M2、M3 などがあり、濃度によって抗近視作用や散瞳作用を示すことが知られています。

参天製薬｜製品創製説明会資料（2021年10月7日）

リジュセアミニは、近視を治療しつつ散瞳が起こらないM2受容体を選択的に阻害します。その結果、眼軸長の延長が抑制され、近視の進行が抑制されると考えられています。

木元 貴祥

小児の多くは眼軸長が過度に伸びることによる軸性近視のため、この延長を抑制して近視の進行を抑制するという作用ですね！

エビデンス紹介

国内で近視の小児（5歳～15歳）を対象に行われた第Ⅱ/Ⅲ相臨床試験をご紹介します。⁴⁾

本試験は、投与24か月後における投与前からの他覚的等価球面度数の変化量について、リジュセアミニとプラセボ点眼液を比較した試験です。

本試験の主要評価項目は「投与24か月後における他覚的等価球面度数の変化量」とされ、結果は以下の通りでした。

副作用

5%以上に認められる副作用として、羞明などが報告されています。

用法・用量

通常、1回1滴、1日1回就寝前に点眼します。

収載時の薬価

リジュセアミニは、薬価基準未収載医薬品として販売されるため、健康保険等の公的医療保険の給付対象外です。

まとめ・あとがき

これまで、近視の抑制に対しては、オルソケラトロジーやレッドライト治療法などが適応外として使用されていました。

リジュセアミニは国内で初めて近視の進行抑制を効能・効果として登場しました。

木元 貴祥

低用量アトロピンは海外での使用実績があり、通常用量のアトロピンは既に国内で多くの使用実績があるため、比較的安全に使用できるのではないでしょうか。

以上、今回は近視と共に、リジュセアミニ（アトロピン）の作用機序をご紹介しました！

 

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