ラプシド（レミブルチニブ）の作用機序【慢性蕁麻疹】

2026年5月25日、厚労省の薬事審議会・医薬品第二部会にて、「特発性の慢性蕁麻疹」を対象疾患とするラプシド錠（レミブルチニブ）の承認可否が審議される予定です！

ノバルティス ファーマ｜申請のニュースリリース

現時点では未承認です。

木元 貴祥

ラプシドは、特発性の慢性蕁麻疹に対する初のBTK阻害薬ですね！

既に米国でも承認されていて、日本での承認も期待されています。

BTK阻害薬自体は、血液腫瘍領域で既にいくつか承認・販売されています。

今回は慢性特発性蕁麻疹と共に、ラプシド（レミブルチニブ）の作用機序とエビデンスについてご紹介します。

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蕁麻疹とアレルギー

皮膚が赤くなって痒みを伴うような軽い蕁麻疹はご経験された方、多くいらっしゃると思います。私も子供の頃に腕や足に汗をかいて痒くなった経験があります・・。

ヒトの皮膚の表面には角層（表皮の最外層）があり、外部の刺激物などの侵入からからだを守る役目をしています。

角層の下に表皮と真皮がありますが、真皮には蕁麻疹の原因となるヒスタミンなどを蓄えている肥満細胞（マスト細胞）が存在します。

この肥満細胞は、B細胞の産生するIgE抗体とよく結合して存在しています。

何らかのアレルギー物質（アレルゲン）が体内に入ると、アレルゲンは肥満細胞のIgE抗体と結合します。そうすると肥満細胞が活性化され、ヒスタミンなどのアレルギー性物質が放出されます。

このヒスタミンが皮膚の毛細血管に作用すると、血液成分が血管外へ漏れ出して皮膚にミミズ腫れ、ブツブツ（膨疹）や赤み（紅斑）が生じ、また、皮膚に存在する神経に作用してかゆみを生じます。

いわゆる、アレルギー反応が引き起こさ、これが蕁麻疹の原因となります。

木元 貴祥

花粉症の原因も同じくアレルギー反応ですね。

慢性特発性蕁麻疹

このような蕁麻疹を引き起こしやすい刺激として、汗、薬物、物理的刺激（こすれ、圧迫、冷感、温熱）、食品、等が挙げられます。

食物アレルギーによる腫れや痒みも蕁麻疹の一種です。

アレルゲンの原因が特定できればよいのですが、蕁麻疹患者さんの70％以上は原因が特定できないと言われています。このように、明確なアレルゲンなどの外的要因なしに、6週間以上にわたって痒みを伴う蕁麻疹のことを「特発性の慢性蕁麻疹」と呼んでいます。¹⁾

このタイプの蕁麻疹は毎日のように症状が現れ、予測不能な症状の再燃により、睡眠不足や精神的な負担を引き起こし、患者さんのQOLに極めて大きな影響を及ぼします。

治療

第一選択薬として抗ヒスタミン薬（H₁受容体遮断薬）が使用されますが、増量しても半数以上の患者さんで症状が持続すると言われています。¹⁾

既存の治療で効果不十分な場合、ゾレア皮下注（オマリズマブ）やデュピクセント皮下注（デュピルマブ）などの生物学的製剤が使用されることもありますね。

ただし、生物学的製剤はいずれも注射剤のため、新たな経口薬の選択肢が望まれていました。

木元 貴祥

今回ご紹介するラプシドは、既存の治療で効果不十分な場合に経口投与で治療可能ですので、新たな選択肢として期待できるのではないでしょうか。

ラプシド（レミブルチニブ）の作用機序：BTK阻害薬

ラプシドは、当疾患初の経口のBTK阻害薬です！

BTKは、肥満細胞の表面にある高親和性IgE受容体（FcεRI）の下流に位置していて、シグナル伝達の鍵となる酵素です。

ラプシドはBTKの活性化を阻害することで、上流からのヒスタミンやその他の炎症性メディエーターの放出そのものを抑制すると考えられていますね。

木元 貴祥

従来の抗ヒスタミン薬が「放出されたヒスタミンをブロックする」対症療法であるのに対し、ラプシドは「ヒスタミンの放出自体を元から断つ」という、免疫を標的とした新しいアプローチの薬剤ですね。

エビデンス紹介：REMIX-1試験・REMIX-2試験

根拠となった臨床試験（REMIX-1試験・REMIX-2試験）をご紹介します。²⁾

慢性特発性蕁麻疹の患者さんを対象に、ラプシド群とプラセボ群の有用性を検証した2つの国際共同第Ⅲ相試験です（日本はREMIX-1試験に参加）。

主要評価項目は「12週時点の蕁麻疹活動性スコア（UAS7）*のベースラインからの変化量」とされ、結果は以下の通りでした。

*蕁麻疹活動性スコア（UAS7）：スコアは「0〜42」の範囲で評価され、スコアが高いほど疾患の活動性（症状）が重度であることを示す。

ラプシド群で有意な改善効果が示されていますね！

木元 貴祥

また、12週時点で約3分の1の患者さんが「痒みも膨疹も完全に消失した状態（UAS7=0）」を達成しています。

副作用

後日更新予定です。

臨床試験では、感染症や出血などの副作用が報告されていました。

用法・用量

後日更新予定です。

臨床試験では、1日2回経口投与とされていました。

収載時の薬価

現時点では未承認かつ薬価未収載です。

まとめ・あとがき

慢性特発性蕁麻疹は日常生活に大きな支障をきたす疾患ですが、これまでは注射薬以外の選択肢が限られていました。

木元 貴祥

ラプシドは経口薬のため、注射を避けたい患者さんにとって非常に利便性の高い新しい選択肢になりそうですね！

生物学的製剤（ゾレア皮下注、デュピクセント皮下注）との使い分けや位置付けについては、今後の検討が待たれるところです。

以上、本日は慢性特発性蕁麻疹に対するラプシド（レミブルチニブ）を紹介いたしました。

 

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