今回は「高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症」を効能効果とするクレストール錠（一般名：ロスバスタチン）の作用機序についてご紹介します。
高脂血症（脂質異常症）について
高脂血症は、現在では「脂質異常症」と呼ばれている疾患です。
厚生労働省の「平成26年（2014）患者調査の概況」によると、脂質異常症の患者さんの総数は206万2000人と推計されており、その数は年々増えているようです。
やはり、その理由として食生活の欧米化、運動不足などが関与していると考えられます。
このような脂質異常症に関連する生体内の脂質には以下の3つの種類があります。
- LDLコレステロール（悪玉コレステロール）
- 中性脂肪（トリグリセライド）
- HDLコレステロール（善玉コレステロール）
脂質異常症とは、
- LDLコレステロールもしくは中性脂肪が基準値以上に増えた場合、
または、
- HDLコレステロールが基準値未満に減った場合、
に診断されます。
高脂血症（脂質異常症）の治療
高脂血症（脂質異常症）の治療は、
- 食事療法
- 運動療法
- 薬物療法
です。
高脂血症は多くの場合、食事や運動などの生活習慣が大きく関係しています。
従って、治療の基本は食事療法と運動療法で、長期的に継続する必要があります。
食事療法と運動療法で脂質が改善しない場合、もしくは緊急を要する場合（心筋梗塞、脳梗塞）には薬物療法を行います。
クレストール（ロスバスタチン）の作用機序
肝臓で合成されるLDLコレステロールは、アセチル-CoAを元としてHMG-CoAが作られます。
このHMG-CoAは「HMG-CoA還元酵素」によってメバロン酸へと変換されます。
その後、メバロン酸がコレステロールへと変換され、血中に放出されます。
ロスバスタチンはHMG-CoA還元酵素を選択的に阻害することで、肝臓でのLDLコレステロール合成を阻害し、結果として血中のLDLコレステロールを減少させることができます☆
副作用・注意事項
主な副作用は筋肉痛や肝機能障害、便秘・下痢等で、重篤な副作用としては横紋筋融解症が知られています。
用法用量
「通常、成人にはロスバスタチンとして1日1回2.5mgより投与を開始するが、早期にLDL-コレステロール値を低下させる必要がある場合には5mgより投与を開始してもよい。」とされています。
以上、今回は高コレステロール血症、家族性高コレステロール血症に対するクレストール（一般名：ロスバスタチン）の作用機序について簡単にご紹介しました。
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