ウエキクス（ピトリサント）の作用機序【ナルコレプシー/睡眠時無呼吸症候群】

2026年8月26日、厚労省の薬事審議会・医薬品第一部会にて、「ナルコレプシー」などを対象疾患とするウエキクス錠（ピトリサント）の承認可否が審議される予定です！

現時点では未承認のためご注意ください。

エキクスは、国内初のヒスタミンH₃受容体拮抗薬/逆作動薬です！

脳を直接叩いて起こす中枢神経刺激薬とは異なり、ウエキクスは脳が本来もっているヒスタミン神経系のブレーキを外すことで自然な覚醒を促す、まったく新しいメカニズムの薬剤ですね。

今回はナルコレプシーと閉塞性睡眠時無呼吸症候群の概要とともに、ウエキクス（ピトリサント）の作用機序・エビデンスについて解説します。

ナルコレプシーとは

ナルコレプシーは、日中の耐えがたい眠気（睡眠発作）を主症状とする睡眠障害（過眠症）の代表的疾患です。

主な症状は以下の通りで、青年期から若年成人期にかけて現れ、その後は生涯続くと言われています。¹⁾

• 日中の過度の眠気（重度）
• 情動脱力発作（突然の一時的な筋力低下の発作）
• 入眠時または覚醒時の幻覚
• 睡眠麻痺
• 夜間の睡眠障害（頻繁な覚醒など）

ナルコレプシーは大きく2つのタイプに分類されます。

ナルコレプシータイプ1に対しては、近年、オレキシン受容体作動薬のオーゼイフル（オベポレクストン）が登場しました。

木元 貴祥

ウエキクスはタイプを限定せずに使用できます！

ナルコレプシーの原因と脳内ヒスタミンの働き

脳内のヒスタミンは、アレルギーのイメージとは異なり、日中に私たちを目覚めた状態に保つ覚醒性の神経伝達物質として働いています。視床下部のヒスタミン神経が覚醒を促し、ヒスタミンH₁受容体が刺激されると脳が興奮・覚醒します。

この覚醒システムの上流には、覚醒を維持する神経ペプチド「オレキシン」が存在します。

特にナルコレプシータイプ1では、自己免疫などの原因により視床下部のオレキシン産生神経が破壊されてオレキシンが著しく欠乏し、それと連動するヒスタミン量が減少し、ヒスタミン神経系も十分に働きにくくなっています。その結果、覚醒が維持できず、日中の強い眠気やカタプレキシーなどの症状が引き起こされると考えられています。

木元 貴祥

不眠症では逆にオレキシンが過剰になっていることから、ボルズィ（ボルノレキサント）などのオレキシン受容体拮抗薬が使用されますね。

治療

ナルコレプシーの治療は、主に以下のような対症療法が中心です。

しかし、既存の薬物療法は症状を緩和する対症療法に過ぎず、効果が不十分であったり、依存性や副作用（精神的リスク、心血管系への影響など）の懸念があったりしました。

今回ご紹介するウエキクスは、依存性の懸念が少なく規制物質に該当しない非中枢刺激薬として、新たな治療選択肢が期待されていますね。

睡眠時無呼吸症候群

睡眠時無呼吸症候群（SAS：sleep apnea syndrome）は、睡眠中の10秒以上、呼吸が停止（気流停止）し、体内の酸素不足を引き起こす疾患です。²⁾

木元 貴祥

主に以下の2つに大別されていますね。

SASの大半はOSAで、睡眠中に気道周辺の筋肉が弛緩することで上気道が虚脱・閉塞し、無呼吸や低呼吸を繰り返す状態です。

また、OSAの発症には加齢や顎顔面の形態なども関係しますが、最も重要な危険因子は「肥満」とされています。

SASの診断および重症度の判定には、睡眠1時間あたりの無呼吸と低呼吸の総数を示す「無呼吸低呼吸指数（AHI）」が用いられ、以下の通りです。¹⁾

治療

SASの治療法には、気道の確保を目的とした以下のようなアプローチがあり、患者の重症度や病態に合わせて選択されます。¹⁾

BMIが27kg/m²以上の中等症以上の閉塞性睡眠時無呼吸症候群（OSA）に対しては、ゼップバウンド（チルゼパチド）が使用されることもあります。

今回ご紹介するウエキクスは、CPAP（持続気道陽圧）治療を実施中のOSAに伴う日中の過度の眠気に対して効果が期待されています！

ウエキクス（ピトリサント）の作用機序

ウエキクスは、ヒスタミンH₃受容体に選択的に結合する拮抗薬/逆作動薬です。

ヒスタミン神経のシナプス前部にあるH₃受容体は、放出されたヒスタミンが結合すると「もう十分放出したのでストップ」というネガティブフィードバック（自己抑制）をかけ、ヒスタミンの合成・放出を抑制する“ブレーキ”として働いています。

ウエキクスは、ヒスタミンH₃受容体を遮断すると共に、逆作動作用^*によってブレーキを解除して覚醒を促すと考えられています。

木元 貴祥

この結果、ヒスタミンの合成・放出が高まり、脳内ヒスタミン濃度が回復して覚醒が促されます。

エビデンス紹介

根拠となった主な臨床試験は、以下の第Ⅲ相臨床試験です。

詳細は割愛しますが、いずれの臨床試験においてもウエキクスよる眠気尺度の改善が認められていました！

副作用

正式承認後に更新予定です。

臨床試験では、主な副作用として頭痛、不眠（睡眠障害）、悪心、不安などが報告されていました。

用法・用量

正式承認後に更新予定です。

収載時の薬価

現時点では未承認かつ薬価未収載です。

まとめ・あとがき

脳を直接刺激するのではなく、本来の覚醒システムであるヒスタミン神経系のブレーキを外すという新しいアプローチは、日中の耐えがたい眠気に悩む多くの患者さんにとって、新たな治療選択肢として期待できるのではないでしょうか。

木元 貴祥

他疾患への応用も期待したいところですね！

以上、今回はナルコレプシーと閉塞性睡眠時無呼吸症候群（OSA）の概要とともに、ウエキクス（ピトリサント）の作用機序・エビデンスについてご紹介しました！

 

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