イムシブリー（セトメラノチド）の作用機序【後天性視床下部性肥満】

2026年8月24日、「後天性視床下部性肥満」を対象疾患とするイムシブリー皮下注（セトメラノチド）が承認されました！

イムシブリーは国内初のメラノコルチン4型受容体（MC4R）作動薬で、後天性視床下部性肥満に対する初の治療薬です。

木元 貴祥

これまで、当疾患では有効な治療薬がなかったことから、新たな治療選択肢として期待されますね！

今回は後天性視床下部性肥満と共に、イムシブリー（セトメラノチド）の作用機序やエビデンスについて解説していきます。

後天性視床下部性肥満とは

後天性視床下部性肥満は、頭蓋咽頭腫などの脳腫瘍やその外科的切除、放射線治療、外傷などによって視床下部が物理的損傷を受けることで後天的に生じる急激かつ持続する体重増加を特徴とする希少疾患です。¹⁾

視床下部の摂食調節機構が破綻し、空腹や満腹を感じさせる信号が脳にうまく送られなくなるため、コントロール不能な過食と急速で著しい体重増加（肥満）を引き起こします。

2型糖尿病や心疾患などを合併するリスクが高いにもかかわらず、これまでの食事・運動・薬物療法では効果が乏しく、有効な治療法が存在していませんでした。

レプチン・メラノコルチン経路

視床下部において食欲と代謝を制御する上で重要なのが「レプチン・メラノコルチン経路」です。

通常、脂肪細胞（脂肪組織）から分泌されるレプチンが視床下部にあるPOMCニューロンに作用すると、α-MSH（α-メラノサイト刺激ホルモン）が分泌されます。

このα-MSHがMC4R（メラノコルチン4型受容体）に作用することで、満腹シグナルが伝達され、エネルギー消費の促進や体重調節が行われます。

しかし、後天性視床下部性肥満では、視床下部の物理的損傷や構造異常によってPOMCニューロンなどが障害され、α-MSHが分泌されなくなります。

木元 貴祥

これによりMC4Rへのシグナルが遮断されてしまい、過食やエネルギー消費量の減少が起こり、結果として体重増加につながってしまうと考えられていますね。

イムシブリー（セトメラノチド）の作用機序：MC4R作動薬

イムシブリーは、MC4Rを選択的に刺激するメラノコルチン4型受容体（MC4R）作動薬です。

視床下部の損傷によって産生が低下したα-MSHに代わり、MC4Rに結合して受容体を活性化させます。 ²⁾

上記作用によって、遮断されていたMC4R経路の機能を正常化させ、異常な食欲（過食）を抑え、エネルギー消費を増加させることで体重を減少させます。

木元 貴祥

インスリン抵抗性の改善効果も有する²⁾と考えられていますよ～。

エビデンス紹介：TRANSCEND試験

根拠となった臨床試験（TRANSCEND試験）をご紹介します。³⁾

本試験は、後天性視床下部性肥満を有する4歳以上の患者さんを対象に、イムシブリーの有効性・安全性をプラセボと比較した国際共同第Ⅲ相臨床試験です。

本試験の主要評価項目は「52週時点におけるベースラインからのBMIの平均変化率」とされ、結果は以下の通りでした。

木元 貴祥

イムシブリー群で、BMIの有意な減少が認められていますね！

副作用

10%以上に認められる副作用として、色素過剰症、注射部位反応、疲労、悪心・嘔吐、頭痛、自発陰茎勃起、勃起増強、メラノサイト性母斑などが報告されています。

重大な副作用として、持続勃起症が挙げられています。これは、メラノコルチン4型受容体（MC4R）活性化作用に基づくとのこと。

勃起が4時間以上持続する場合は、持続勃起症の可能性があるため、直ちに医師の診断を受けるよう指導すること。持続勃起症に対する処置が遅延すると、陰茎組織の損傷又は勃起機能を永続的に損なうことがある。

用法・用量

通常、成人及び4歳以上の小児には、1日1回、0.5mgから皮下投与を開始します。1週間毎に年齢及び体重に応じて0.5mg又は1.0mgずつ、年齢及び体重に応じた1回用量まで漸増します。

なお、患者の状態に応じて、以下に示す年齢及び体重に応じた1回用量を超えない範囲で適宜増減する

収載時の薬価

現時点では薬価未収載です。

まとめ・あとがき

これまで、天性視床下部性肥満では有効な治療薬がなかったことから、イムシブリーは新規作用機序の治療選択肢として期待されますね！

木元 貴祥

ユニークな作用機序ですので、他疾患への応用も期待したいところです。

以上、今回は後天性視床下部性肥満と共に、イムシブリー（セトメラノチド）の作用機序やエビデンスについて解説しました！

 

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