タバリス（ホスタマチニブ）の作用機序【ITP】

2022年12月23日、「免疫性血小板減少症（ITP）」を対象疾患とするタバリス（ホスタマチニブ）が承認されました！

キッセイ薬品工業｜ニュースリリース

承認当時は「慢性特発性血小板減少性紫斑病」でしたが、指定難病に係る疾病名が「免疫性血小板減少症」に変更になったことに伴い、効能・効果が変更されています。

タバリスは脾臓マクロファージのチロシンキナーゼ（Syk）を選択的に阻害するといった新規作用機序を有している薬剤です！

これまで免疫性血小板減少症の治療は限られていましたので、治療選択肢が増えることは朗報ですね。

今回は疾患解説と共に、タバリス（ホスタマチニブ）の作用機序について解説していきます。

免疫性血小板減少症（ITP）

免疫性血小板減少症（ITP：Immune thrombocytopenia）は、血小板減少を来す自己免疫性疾患で、難病に指定されています。¹⁾

以前は「血小板減少性紫斑病（ITP：Idiopathic thrombocytopenic purpura）」と呼ばれていましたが、近年では、自己免疫的機序によることから「免疫性血小板減少症」と呼ばれるようになりました。

主なは出血症状で、皮下出血（点状出血又は紫斑）を認めることもしばしばあります。その他、歯肉出血、鼻出血、下血、血尿、頭蓋内出血なども起こり得ますね。

急性型と慢性型（持続型）があり、特徴は以下の通りです。

今回ご紹介するタバリスは、慢性型（持続型）の免疫性血小板減少症に使用しますね。

原因・病態

明確な原因は不明ですが、感染症（ヘリコバクター・ピロリなど）によって引き起こされることもあります。

また、病態として、血小板に対する抗血小板自己抗体が産生されているのが特徴です。

産生された自己抗体が血小板に結合することで、脾臓のマクロファージに取り込まれやすくなり、破壊（分解）が促進される結果、血小板減少が引き起こされます。

また、マクロファージに取り込まれる際、抗血小板自己抗体がマクロファージのSykと結合することで取り込みが促進されると考えられていますね。

Syk：Spleen tyrosine kinase（脾臓チロシンキナーゼ）

治療

ヘリコバクター・ピロリに感染している場合、まずはそちらの治療を優先します。

それ以外が原因の場合でも、治療の必要性がないと判断されれば経過観察が基本です。

血小板が2万/μL未満や、2～3万/μLで出血症状があるなど、緊急性を要する場合や、ピロリ除菌が無効だった場合、第一選択薬は副腎皮質ステロイドによる治療です。

その他、脾摘（脾臓を摘出する手術）や、トロンボポエチン（TPO）受容体作動薬などが行われることもありますね。

木元 貴祥

今回ご紹介するタバリスは、上記いずれかの治療歴がある場合に効果が期待されています！

タバリス（ホスタマチニブ）の作用機序

タバリスは脾臓マクロファージのチロシンキナーゼ（Syk）を阻害するといった作用機序を有する薬剤です！

脾臓マクロファージが血小板を取り込む際、Sykを介することから、これを阻害することで血小板の破壊・分解が抑制される考えられています。²⁾

この結果、ITPの症状緩和や進行抑制に繋がります。

エビデンス紹介：FIT1/FIT2試験

根拠となった臨床試験の一つに、海外で行われた2つの第Ⅲ相臨床試験（FIT1試験、FIT2試験）があります。³⁾

両試験は、持続性/慢性ITPの患者さん（治療歴あり）を対象に、タバリスとプラセボを比較した試験です。

主要評価項目は「24週目までの安定した反応率（14～24週目までに2週間毎に6回来院のうち、少なくとも4回で血小板数が50,000/μL以上と定義）」とされ、両試験共に主要評価項目を達成しています。統合した結果は以下の通りです。

木元 貴祥

反応率はタバリス群で有意に高い結果でした！

副作用

10%以上に認められる副作用として、下痢（31.3%）、悪心などが報告されています。

重大な副作用としては、

• 重度の下痢（1.7%）
• 高血圧：高血圧（21.2%）、高血圧クリーゼ（0.6%）
• 好中球減少：好中球減少（5.6%）、発熱性好中球減少症（0.6%）
• 感染症：肺炎（1.1%）等
• 肝機能障害（17.3%）：ALT（8.4%）、AST（5.6%）、ビリルビン（2.2%）等

が挙げられていますので、特に注意が必要です。

用法・用量

通常、成人には、ホスタマチニブとして初回投与量100mgを1日2回、経口投与します。

投与開始4 週後以降に血小板数の増加が認められず、安全性に問題がない場合は150mg を1日2回に増量します。

なお、血小板数、症状に応じて適宜増減しますが、最高投与量は1回150mg を1日2回とされています。

収載時の薬価

収載時（2023年3月15日）の薬価は以下の通りです。

• タバリス錠100mg：4,188.00円
• タバリス錠150mg：6,226.80円（1日薬価：9,234.30円）

算定根拠等については以下をご確認ください。

まとめ・あとがき

木元 貴祥

これまで免疫性血小板減少症の治療は限られていましたので、タバリスは新たな治療選択肢として期待できます！

以上、今回は免疫性血小板減少症の疾患解説と共に、タバリス（ホスタマチニブ）の作用機序について解説しました。

 

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