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問1 アゾール系の抗真菌薬はどれか。
①イトラコナゾール
②アリピプラゾール
③アナストロゾール
正解は①でした！
【解説】
①正。イトラコナゾールはアゾール系の抗真菌薬であり、C-14脱メチル酵素を阻害して、真菌細部膜成分であるエルゴステロールの生合成を阻害する。
②誤。アリピプラゾールはドパミンD２受容体の部分作動薬として作用する。統合失調症などに使用される。
③誤。アナストロゾールは、アロマターゼを阻害してアンドロゲンからエストロゲンへの変換を阻害して、閉経後乳がんに使用される。
問2 ブテナフィン作用機序はどれか。
①膜機能障害
②スクアレンエポキシダーゼ阻害
③C-14脱メチル酵素阻害
正解は②でした！
【解説】
①誤。膜機能障害を持つ抗真菌薬にはポリエン系のアムホテリシンBやナイスタチンがある。
②正。ブテナフィンはアミン系の抗真菌薬であり、スクアレンエポキシダーゼを阻害して、真菌膜成分のエルゴステロール合成を阻害する。
③誤。C-14脱メチル酵素を阻害するのは、クロトリマゾールなどのアゾール系抗真菌薬の作用機序である。
問3 アムホテリシンBの作用機序はどれか。
①エルゴステロールと結合して、膜機能を障害する
②真菌細胞壁構成成分の1,3-β-D-グルカン合成阻害
③真菌細胞の細胞分裂阻害
正解は①でした！
【解説】
①正。アムホテリシンBは真菌細胞膜を構成するエルゴステロールと結合して、膜機能障害作用により、抗真菌作用を示す。
②誤。真菌細胞壁構成成分である1,3-β-D-グルカンの合成阻害作用を示すのは、ミカファンギンナトリウムである。
③誤。細胞分裂の阻害をするのはグリセオフルビンである。
問4 ミカファンギンナトリウムの作用機序はどれか。
①核酸合成阻害
②スクアレンエポキシダーゼ阻害
③1,3-β-D-グルカン合成阻害
正解は③でした！
【解説】
①誤。核酸合成を阻害して抗真菌作用を示すのはフルシトシンである。
②誤。スクアレンエポキシダーゼを阻害して抗真菌作用を示すのは、テルビナフィンなどの作用機序である。
③正。ミカファンギンは1,3-β-D-グルカン合成阻害作用により、真菌細胞壁合成阻害作用を示す。
問5 【 】に当てはまる薬物名はどれか。
フルシトシンは代謝活性化を受けて【 】となり、抗真菌作用を示す。
①フルオロウラシル
②テガフール
③ウラシル
正解は①でした！
【解説】
ルシトシンは真菌細胞内取り込まれ、フルオロウラシルとなり核酸合成を阻害する。
テガフールは肝臓でCYP2A6によって代謝をうけてフルオロウラシルに変換され、癌に対する抗がん剤として使用される。
問6 キニーネについて正しい記述はどれか。
①マラリアに適応がある
②タンパク質合成を阻害する
③有性生殖体にも有効である
正解は①でした！
【解説】
①正。キニーネはマラリアの治療に使用される。
②誤。キニーネはヘム重合を阻害して、抗マラリア作用を示す。
③誤。キニーネは無性生殖体には有効であるが、有性生殖体には無効である。
問7 メトロニダゾールの作用機序はどれか。
①細胞壁合成阻害
②DNAの二重鎖切断
③タンパク質合成阻害
正解は②でした！
【解説】
メトロニダゾールはヒドロキシラジカルを生成し、DNAの二重鎖を切断する。
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